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氟维司群是一种明确归类为内分泌治疗药物的创新型抗乳腺癌制剂,其作用机制与临床定位均围绕激素信号调控展开。作为选择性雌激素受体下调剂(SERD),该药物通过双重作用阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激:一方面以与雌二醇相近的亲和力竞争性结合雌激素受体(ER),阻止雌激素与受体结合;另一方面诱导受体构象改变,加速ER蛋白的降解,从而彻底阻断雌激素介导的细胞增殖信号传导。这种“阻断结合+促进降解”的机制使其区别于传统内分泌药物,例如他莫昔芬仅通过竞争性结合抑制受体活性,而氟维司群能更彻底地消除细胞内ER蛋白,减少因受体持续存在导致的耐药风险。

临床应用中,氟维司群主要针对绝经后激素受体阳性(HR+)的晚期或转移性乳腺癌患者,尤其适用于抗雌激素治疗(如他莫昔芬)失败或病情进展的病例。其治疗优势体现在对耐药肿瘤的持续抑制:当其他内分泌药物因受体突变或信号通路交叉激活失效时,氟维司群仍能通过降解ER蛋白维持疗效。例如,对于第三代芳香化酶抑制剂耐药的患者,氟维司群可作为二线治疗选择,显著延缓疾病进展。此外,该药物常与CDK4/6抑制剂(如阿贝西利、帕博西利)联合使用,形成“内分泌治疗+靶向调控”的协同方案,进一步延长患者无进展生存期。
用药方式上,氟维司群采用臀部肌肉注射,每月一次的给药频率提高了治疗依从性。其安全性特征优于化疗药物,常见副作用为轻度潮热、关节痛及注射部位反应,严重不良反应发生率较低。需注意的是,该药物禁用于孕妇、严重肝功能损害患者及对成分过敏者,轻度肝肾功能损伤者通常无需调整剂量。作为乳腺癌内分泌治疗领域的里程碑式药物,氟维司群通过精准调控激素信号通路,为激素依赖性肿瘤的长期控制提供了关键治疗手段。
参考资料:https://www.drugs.com/faslodex.html
