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环丝氨酸是一种具有独特抗菌机制的抗生素,其核心成分为右旋-4-氨基-3-四氢异恶唑酮,分子式为C₃H₆N₂O₂。该药物通过抑制细菌细胞壁中粘肽的合成发挥抗菌作用,尤其针对结核分枝杆菌的D-丙氨酸消旋酶和合成酶,阻断其细胞壁构建,从而抑制细菌繁殖。作为二线抗结核药物,环丝氨酸主要用于治疗耐多药结核病(MDR-TB)和广泛耐药结核病(XDR-TB),常与异烟肼、利福平等一线药物联合使用,以增强疗效并降低耐药风险。
环丝氨酸的抗菌谱覆盖革兰氏阳性菌、阴性菌及立克次体,但对结核杆菌的抑制作用弱于异烟肼和链霉素,优势在于细菌对其不易产生耐药性。其口服吸收迅速,3-4小时可达血药浓度峰值,广泛分布于组织和体液中,脑脊液浓度与血液相近,适合治疗结核性脑膜炎等深部感染。药物主要经肾脏原型排泄,约35%被代谢,需定期监测肾功能以调整剂量。
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临床使用中,环丝氨酸的神经系统毒性较为突出,可能引发头痛、眩晕、嗜睡、精神错乱,甚至惊厥,需联合维生素B₆以降低风险。胃肠道反应如恶心、呕吐也较常见,长期用药可能影响肝功能。因此,用药期间需严格监测血常规、肝肾功能及血药浓度,每日剂量不超过1克,老年或肝肾功能不全者需减量。环丝氨酸作为耐药结核治疗的关键药物,其疗效与安全性需在专业医生指导下平衡,患者切勿自行调整剂量或停药。
环丝氨酸已经在国内上市并且进入乙类医保范围,常见的规格是250mg*10粒,医保支付的价格较为便宜,可能在几十元至几百元之间。在海外,也有其他国家生产的环丝氨酸仿制药,由印度药厂生产的规格250mg*60片每盒的价格在四百多人民币,国内的原研药和国外的仿制药的药物成分基本一致,不同规格的价格会不同。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Cycloserine
