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奥希替尼(Osimertinib,商品名为泰瑞沙)是一种靶向治疗药物,其作用主要针对特定的表皮生长因子受体基因突变。该药物对EGFR外显子19缺失突变和外显子21 L858R点突变具有显著的抑制作用,这两种突变是非小细胞肺癌中最常见的EGFR敏感突变类型。此外,奥希替尼的一个突出特点是能够有效抑制T790M耐药突变,这种突变常出现在接受第一代或第二代EGFR靶向药物治疗后出现耐药的患者中。药物通过与这些突变型EGFR蛋白不可逆地结合,阻断其下游信号通路的激活,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。值得注意的是,奥希替尼对野生型EGFR的抑制作用相对较弱,这一特性有助于减少对正常细胞的影响,可能带来更好的安全性特征。在使用奥希替尼前,患者需要通过基因检测确认是否存在相应的EGFR敏感突变,这是确保治疗有效的关键前提。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB09330
