拉帕替尼是由葛兰素史克公司研发的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗HER2过度表达的晚期或转移性乳腺癌。作为第一代双靶点药物，它通过同时抑制表皮生长因子受体（EGFR/HER1）和人类表皮生长因子受体2（HER2/ErbB2）的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞增殖与存活的关键信号通路，尤其适用于既往接受过蒽环类、紫杉醇及曲妥珠单抗治疗后耐药的患者。

该药物的核心优势在于其可逆性结合机制，与受体ATP结合位点通过氢键动态结合，既保证疗效又降低对正常细胞的不可逆损伤风险。临床实践中，拉帕替尼常与卡培他滨联用，通过抑制肿瘤血管生成和细胞周期进程，显著延长患者无进展生存期。其代谢主要依赖肝脏CYP3A4酶系，因此与抗生素、抗癫痫药等CYP3A4诱导剂或抑制剂联用时需调整剂量。

用药过程中需密切监测不良反应，常见症状包括腹泻、恶心、皮疹及手足综合征，多数可通过对症处理缓解。值得注意的是，拉帕替尼可能引发左心室射血分数下降，但与蒽环类药物不同，其心脏毒性具有可逆性，停药后功能多可恢复。此外，药物可能通过血脑屏障，对HER2阳性乳腺癌脑转移患者显示出独特疗效。

作为曲妥珠单抗耐药后的关键治疗选择，拉帕替尼通过多靶点协同作用，为晚期乳腺癌患者提供了重要的生存获益。其口服给药方式便于长期管理，但需严格遵循医嘱，定期评估肝肾功能及心脏指标，以确保治疗安全有效。
目前，拉帕替尼尚未在中国境内获批上市，因此国内患者暂时无法通过国内正规渠道直接获取该药物。不过，在海外市场存在价格相对亲民的印度仿制药版本，其售价通常不足一千元人民币。

参考资料：https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607055.html