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艾拉司群(Elacestrant)是一种新型口服靶向治疗药物,属于选择性雌激素受体降解剂。其适应症精准地针对特定类型的晚期乳腺癌患者,即绝经后女性或成年男性中,患有雌激素受体阳性、HER2阴性,并且经检测确认存在ESR1基因突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这类患者通常在既往接受过至少一种内分泌治疗后出现疾病进展,艾拉司群为其后续治疗提供了新的重要选择。
从作用机制上看,艾拉司群通过双重机制发挥抗肿瘤作用。它不仅能够与雌激素受体竞争性结合,拮抗其功能,更重要的是它能诱导雌激素受体发生降解,直接从蛋白水平清除这个驱动肿瘤生长的关键因子。这种机制对于携带ESR1突变的肿瘤细胞尤为关键,因为ESR1突变是导致肿瘤对传统内分泌治疗产生耐药的主要机制之一。因此,艾拉司群能够有效地克服由该突变介导的耐药问题。
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在临床治疗效果方面,研究数据显示艾拉司群为符合条件的患者群体带来了具有临床意义的治疗获益。与标准内分泌治疗方案相比,接受艾拉司群治疗的患者在无进展生存期方面展现出优势。这意味着艾拉司群能够更有效地控制肿瘤生长,延缓疾病进展的时间,为晚期乳腺癌患者争取更长的疾病稳定期。值得注意的是,其治疗效果在ESR1突变检测阳性的患者中表现得更为明显,这凸显了生物标志物指导下的精准治疗的重要性。
在安全性方面,艾拉司群表现出相对可控的不良反应特征。常见的副作用包括恶心、呕吐、疲劳以及血液中甘油三酯和胆固醇水平的升高。多数不良反应为轻至中度,可以通过对症支持治疗和必要的剂量调整进行管理。值得注意的是,为了减轻胃肠道不良反应并确保药物吸收的稳定性,推荐每日一次三百四十五毫克的剂量与食物同服。
总体而言,艾拉司群的问世标志着激素受体阳性晚期乳腺癌治疗进入了更加精细化的新阶段。它通过独特的作用机制,为ESR1突变型、既往内分泌治疗耐药的患者提供了有效的后续治疗路径,填补了临床治疗的空白。在临床应用中,强调治疗前的ESR1突变检测是实现精准治疗、使患者最大程度获益的关键前提。
参考链接:https://www.drugs.com
