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塞普替尼是一种高选择性的RET抑制剂,主要用于治疗RET基因融合或突变相关的多种肿瘤。其适应症广泛,涵盖了成人及儿童患者的多种实体瘤类型。
在RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗中,塞普替尼适用于局部晚期或转移性的成年患者。这类患者通过FDA批准的测试检测到RET基因融合,塞普替尼能够特异性地抑制RET激酶活性,阻断肿瘤细胞的增殖和迁移,从而控制病情进展。
对于RET突变型甲状腺髓样癌(MTC),塞普替尼同样展现出显著的治疗效果。它适用于12岁及以上患有晚期或转移性MTC的成人和儿童患者,这些患者通过FDA批准的测试检测到RET基因突变,且需要全身治疗。塞普替尼通过抑制RET突变基因的活性,减少肿瘤细胞的生长和扩散,为患者提供了新的治疗选择。

在RET融合阳性甲状腺癌(TC)的治疗中,塞普替尼也发挥着重要作用。它适用于12岁及以上患有晚期或转移性甲状腺癌的成人和儿童患者,这些患者通过FDA批准的测试检测到RET基因融合,且需要全身治疗,同时具有放射性碘难治性。塞普替尼能够穿透血脑屏障,对扩散到脑部的肿瘤细胞产生抑制作用,从而改善患者的生存现状和生活质量。
此外,塞普替尼还适用于其他RET融合阳性实体瘤的治疗。对于局部晚期或转移性的成年患者,如果他们在先前的全身治疗中或之后病情进展,或者没有令人满意的替代治疗选择,塞普替尼可以作为一种有效的治疗手段。
在用法用量方面,塞普替尼的使用剂量与患者的体重密切相关。对于体重小于50kg的患者,推荐剂量为每日两次,每次120mg;而对于体重50kg及以上的患者,推荐剂量为每日两次,每次160mg。患者应整粒吞服胶囊,不可压碎或咀嚼,以确保药物在体内的稳定释放。塞普替尼可以与食物一起服用,也可以不吃,但需注意,如果与质子泵抑制剂(PPI)一起服用,则应随食物服用,以减少药物对胃部的刺激。
在治疗过程中,患者需严格遵循医嘱,按时按量服用药物。如果给药后出现呕吐,不要再服用一剂,而是继续到下一次给药的预定时间,以避免药物过量。同时,患者应定期监测肝功能、血压及QT间期等指标,以便及时调整剂量或暂停治疗,确保用药安全。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Selpercatinib
