恩扎卢胺是一种新型口服雄激素受体抑制剂，由美国Medivation公司与日本安斯泰来公司联合研发，2012年8月获美国FDA批准用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，2019年11月在中国获批上市，成为前列腺癌治疗领域的重要突破。

该药物通过多重机制抑制前列腺癌进展。其核心作用是竞争性阻断雄激素与受体结合，防止雄激素-受体复合物进入细胞核激活促癌基因，同时抑制受体与DNA的相互作用，从信号传导层面切断肿瘤生长的“动力源”。与第一代抗雄激素药物相比，恩扎卢胺不仅阻止雄激素进入细胞，还能抑制受体核转运，形成双重阻断效应。此外，药物可直接诱导肿瘤细胞凋亡，减少癌细胞存活率。

临床应用覆盖前列腺癌全病程管理。对于非转移性去势抵抗性前列腺癌患者，恩扎卢胺可显著降低转移风险，延缓疾病进展至骨转移或淋巴结转移阶段。在转移性去势抵抗性前列腺癌治疗中，药物能延长患者中位生存期约4-8个月，并改善骨痛、排尿困难等症状，降低化疗依赖概率。对于转移性激素敏感性前列腺癌患者，联合雄激素剥夺疗法可延缓转移灶扩散速度。

用药方案强调个体化与安全性。推荐剂量为每日160mg（4粒40mg软胶囊），可空腹或随餐服用。轻度至中度肝功能损伤患者无需调整剂量，但需定期监测肝功能指标。药物代谢主要经肝脏完成，与强效CYP2C8抑制剂联用时需调整剂量，与CYP3A4诱导剂合用时可能降低疗效。常见副作用包括疲劳、高血压、头晕等，癫痫发作发生率低于1%，但需避免与已知降低癫痫阈值的药物联用。

作为医保乙类药品，恩扎卢胺已纳入国家医保目录，患者经济负担显著降低。其长效维持特性使患者每月仅需服用一盒，依从性较高。临床实践中，医生会根据患者前列腺特异性抗原水平、骨扫描结果及全身症状综合评估疗效，及时调整治疗方案。

参考资料：https://www.xtandi.com/