图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，由美国西雅图基因技术公司研发，2020年4月获美国食品药品监督管理局批准上市，商品名为TUKYSA。该药物通过高度选择性抑制HER2蛋白的磷酸化，阻断下游MAPK和AKT信号通路，从而抑制HER2阳性肿瘤细胞的生长与增殖。其独特优势在于能穿透血脑屏障，对脑转移病灶具有直接抑制作用，为HER2阳性转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

图卡替尼主要适用于两类患者：一是局部晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，尤其是已接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗等抗HER2治疗且出现进展的患者，包括脑转移患者；二是RAS野生型HER2阳性转移性结直肠癌患者，针对氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后进展的病例。临床实践中，图卡替尼需与曲妥珠单抗及卡培他滨联合使用，推荐剂量为每日两次、每次300毫克口服，可随餐服用以减少胃肠道刺激。

用药期间需密切监测不良反应，常见副作用包括腹泻、手足综合征、恶心、疲劳及肝功能异常。若出现3级腹泻或肝功能指标显著升高，需暂停用药并调整剂量；若无法耐受每日两次、每次150毫克的最低剂量，则需永久停药。此外，图卡替尼可能影响生育能力，孕妇及哺乳期女性禁用。

截至2025年10月，图卡替尼尚未在中国上市，因此未纳入医保报销范围。海外市场中，老挝等东南亚国家已推出仿制药，价格较原研药显著降低，为患者提供了更经济的选择。

参考资料：https://www.tukysa.com/