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雌莫司汀(Estramustine),商品名为艾去适,是一种具有独特双重作用机制的抗肿瘤药物,在前列腺癌治疗领域发挥着重要作用。其化学结构由雌二醇与氮芥通过氨基甲酸酯键连接而成,这种设计使其兼具激素调节与细胞毒性功能,为晚期前列腺癌患者提供了新的治疗选择。
该药物的核心适应症为转移性或进展性前列腺癌,尤其针对激素难治性病例。这类患者通常对单纯激素治疗反应不佳,或初始治疗已预示疗效有限。雌莫司汀通过两种途径发挥作用:一方面,其分子中的甾体结构可竞争性结合雄激素受体,阻断雄激素信号传导;另一方面,代谢产生的氮芥基团直接破坏肿瘤细胞DNA结构,抑制细胞分裂。这种双重机制使其对既往未接受治疗或常规激素治疗无效的患者均可能产生疗效。

在临床应用中,雌莫司汀的适用范围涵盖多个前列腺癌进展阶段。对于初诊即存在远处转移的患者,或局部晚期疾病经手术、放疗后仍持续进展的病例,该药物可作为一线治疗选择。此外,对于既往接受过激素治疗但出现耐药的患者,雌莫司汀通过独特的细胞毒性作用机制,仍可能实现疾病控制。值得注意的是,其疗效与肿瘤组织中雌二醇结合蛋白的高表达密切相关,这种靶向性蓄积效应减少了系统毒性。
用药时需严格遵循剂量规范,成人患者通常按体重计算每日剂量,分3-4次服用。治疗期间需定期监测肝功能、血常规及电解质水平,尤其关注钙磷代谢异常。对于合并心血管疾病或血栓病史的患者,需谨慎评估风险收益比。整体而言,雌莫司汀为晚期前列腺癌患者提供了兼具激素调节与细胞毒性的综合治疗方案,其适应症的精准定位与作用机制的独特性,使其成为该领域重要的治疗手段之一。
参考链接:https://www.drugs.com
