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仑伐替尼/乐伐替尼(乐卫玛)的详细说明书内容有哪些?

仑伐替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)α、KIT及RET等关键信号通路,阻断肿瘤新生血管形成并抑制肿瘤细胞增殖,从而发挥抗肿瘤作用。该药物适用于以下适应症:

一、适应症范围

不可切除的肝细胞癌:用于既往未接受过全身系统治疗的不可切除肝细胞癌患者。

分化型甲状腺癌:针对局部复发或转移性、进展性放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。

肾细胞癌:与依维莫司联用,治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者。

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二、用法与用量

肝细胞癌:根据体重调整剂量。体重<60kg者每日口服8mg(2粒4mg胶囊);体重≥60kg者每日口服12mg(3粒4mg胶囊)。

分化型甲状腺癌:每日口服24mg(2粒10mg胶囊+1粒4mg胶囊)。

给药方式:口服,可空腹或与食物同服。若吞咽困难,可将胶囊与一汤匙水或苹果汁混合制成混悬剂,搅拌后吞服,并饮用等量液体冲洗残留。

漏服处理:若遗漏一次用药且无法在12小时内补服,则跳过该次剂量,按原计划服用下一剂。

三、不良反应管理

高血压:治疗早期常见,需定期监测血压。若出现3级高血压,需联合降压药物控制;4级高血压或危及生命时需停药。

蛋白尿:定期检测尿蛋白,≥2级时暂停用药,肾病综合征需永久停药。

肾功能损伤:胃肠毒性导致脱水或血容量不足可能引发肾衰竭,需积极治疗腹泻并暂停用药。

心脏毒性:监测心功能,3级心功能不全需谨慎用药,4级时停药。

其他反应:包括腹泻、乏力、食欲下降、手足综合征等,3级以上不良反应需调整剂量或停药。

四、禁忌与注意事项

禁忌人群:对药物成分过敏者、哺乳期妇女禁用。

特殊人群:

妊娠期妇女禁用,药物具有胚胎毒性和致畸性。

儿童及青少年缺乏临床数据,不建议使用。

75岁以上患者需谨慎用药,研究数据有限。

药物相互作用:可能降低CYP3A4/P-gp底物药物的暴露量,联用时需监测疗效。

生育与避孕:治疗期间及停药后1个月内,育龄期女性需采取高效避孕措施。

五、用药监测
治疗期间需定期监测血压、尿蛋白、肝功能、肾功能及心功能,根据不良反应严重程度调整剂量或停药。轻度至中度不良反应(1-2级)通常无需停药,重度或不耐受反应(3-4级)需暂停用药直至缓解。

参考资料:https://www.lenvima.com/


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