拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，自2007年通过美国FDA批准上市以来，已成为HER2阳性乳腺癌治疗领域的重要靶向药物。该药物通过同时抑制表皮生长因子受体（EGFR/ErbB1）和人表皮生长因子受体2（HER2/ErbB2）的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞增殖所需的信号传导通路，从而抑制癌细胞生长并诱导其凋亡。其独特之处在于可逆性结合靶点，减少对正常细胞的损伤，尤其适用于既往接受过蒽环类、紫杉醇及曲妥珠单抗治疗后病情进展的晚期或转移性乳腺癌患者。

在临床应用中，拉帕替尼主要与卡培他滨联用，形成针对HER2阳性乳腺癌的强化治疗方案。多项三期临床试验显示，联合治疗组的中位肿瘤进展时间显著长于单药卡培他滨组。例如，一项纳入399名患者的国际多中心试验中，联合组的中位无进展生存期达27.1周，而单药组仅为18.6周。此外，拉帕替尼对曲妥珠单抗耐药的肿瘤细胞株仍保持活性，为多线治疗失败的患者提供了新的选择。对于激素受体阳性且HER2过表达的绝经后妇女转移性乳腺癌，拉帕替尼也可与左曲唑联合使用，进一步拓展了其适应症范围。

拉帕替尼的药代动力学特征显示，其口服吸收不完全且个体差异较大，约4小时后达到血药浓度峰值，半衰期为24小时。与食物同服可使血药浓度增加3-4倍，因此推荐餐前1小时或餐后2小时服用。药物主要通过肝脏CYP3A4酶代谢，与酮康唑等CYP3A4抑制剂联用时需调整剂量，以避免血药浓度过高导致毒性增加。

在安全性方面，拉帕替尼的常见不良反应包括胃肠道症状和皮肤反应。约30%的患者可能出现腹泻，多数为1-2级，可通过止泻药控制；皮肤干燥、皮疹发生率约20%，需加强皮肤护理。值得注意的是，拉帕替尼可能引起左心室射血分数下降，但与蒽环类药物相比，其心脏毒性为可逆性，停药后多可恢复。治疗期间需定期监测心功能，当射血分数下降至二级以下时，应暂停用药并给予对症支持治疗。

作为曲妥珠单抗耐药后的关键治疗手段，拉帕替尼通过双重靶点抑制和良好的耐受性，为HER2阳性乳腺癌患者提供了持续的疾病控制可能。其与化疗或内分泌治疗的联合应用，进一步丰富了晚期乳腺癌的治疗策略，成为个体化治疗的重要组成。

目前，拉帕替尼尚未在中国大陆地区正式获批上市，国内患者暂时无法通过正规渠道直接获取该药物。不过，海外市场存在印度等国家生产的仿制版本，其价格相对亲民，单盒售价通常不足一千元人民币，为有需求的患者提供了另一种选择途径。

参考资料：https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607055.html