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拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗HER2(人类表皮生长因子受体2)过度表达的乳腺癌。作为继曲妥珠单抗之后的第二代乳腺癌靶向药物,拉帕替尼通过同时抑制EGFR(表皮生长因子受体1)和HER2的酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤细胞增殖所需的信号传导通路,从而抑制癌细胞生长并诱导其凋亡。
该药物的核心适应症为晚期或转移性乳腺癌,尤其适用于既往接受过蒽环类、紫杉醇及曲妥珠单抗治疗但病情进展的患者。其临床应用中,常与卡培他滨联用,形成针对HER2阳性乳腺癌的强化治疗方案。对于激素受体阳性且HER2过表达的绝经后妇女转移性乳腺癌,拉帕替尼也可与左曲唑联合使用,为多线治疗失败的患者提供新的选择。
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用药方案方面,拉帕替尼推荐剂量为每日1250毫克,需整粒吞服,不可掰碎或咀嚼,通常与食物间隔1小时以上服用以减少胃肠道刺激。若与卡培他滨联用,后者需分两次于每日早晚服用。治疗期间需定期监测肝功能、电解质及心电图,尤其关注左心室射血分数变化,以防范潜在的心脏毒性。
不良反应以胃肠道症状为主,包括恶心、腹泻、消化不良等,多数患者可通过对症处理缓解。皮肤干燥、皮疹也是常见反应,需注意皮肤护理并避免日光直射。少数患者可能出现背痛、呼吸困难或失眠,极个别案例报告左心室功能下降,但此类心脏毒性通常为可逆性,停药后可恢复。
作为靶向治疗药物,拉帕替尼的优势在于能精准作用于肿瘤细胞,减少对正常组织的损伤。其与化疗或内分泌治疗的联合应用,进一步拓展了HER2阳性乳腺癌的治疗策略,为患者提供了更持久的疾病控制可能。如果患者有这种药物方面的需要,请咨询药纷享医学顾问进行了解。
参考资料:https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607055.html
