瑞戈非尼（瑞格菲尼，regorafenib），商品名为拜万戈，作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在转移性结直肠癌、胃肠道间质瘤及肝细胞癌的治疗中展现出独特作用。其核心机制在于通过阻断肿瘤血管生成和抑制肿瘤细胞增殖信号通路，实现双重抗肿瘤效应。

在肿瘤血管生成层面，瑞戈非尼通过靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR），阻断肿瘤新生血管的形成。血管内皮生长因子（VEGF）是肿瘤生长的关键营养供应通道，瑞戈非尼通过抑制VEGFR的酪氨酸激酶活性，减少血管内皮细胞的迁移和增殖，从而切断肿瘤的“营养补给线”。这一作用对血管丰富的实体瘤尤为显著，例如肝细胞癌和结直肠癌中，肿瘤组织常因过度血管化呈现高代谢状态，瑞戈非尼的干预可有效延缓肿瘤进展。

在肿瘤细胞增殖层面，瑞戈非尼同时抑制多种促癌信号通路。其靶向的靶点包括RAF激酶、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等，这些分子是肿瘤细胞分裂和存活的核心信号节点。通过干扰RAF/MEK/ERK通路，瑞戈非尼直接阻断肿瘤细胞的增殖指令；通过抑制PDGFR，减少肿瘤微环境中成纤维细胞的促癌作用。这种多靶点抑制策略，尤其适用于驱动基因明确的肿瘤类型，如胃肠道间质瘤中KIT突变导致的持续增殖信号。

临床研究显示，瑞戈非尼可显著延长晚期肝癌患者中位生存期，使结直肠癌患者疾病进展风险降低。对于既往靶向治疗失败的肝细胞癌患者，其多靶点作用能部分逆转耐药性。用药期间需定期监测肝功能、血压及手足皮肤反应，出现严重副作用时需调整剂量或暂停治疗。

瑞戈非尼通过双重机制，为实体瘤患者提供了重要的治疗选择。其作用机制不仅解释了临床疗效，也为后续联合治疗策略的开发提供了理论依据。

参考链接：https://www.stivarga-us.com/