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伏美替尼(furmonertinib,商品名为艾弗沙)是我国自主研发的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),其问世标志着我国在肺癌精准治疗领域迈入国际前沿。作为针对EGFR基因突变的靶向药物,它通过选择性抑制肿瘤细胞内的异常信号传导,为非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供了更精准、更持久的治疗选择。
在药物代际划分中,伏美替尼属于第三代EGFR-TKI。第一代药物(如吉非替尼)通过可逆结合EGFR突变位点抑制肿瘤生长,但易因T790M突变产生耐药性;第二代药物(如阿法替尼)通过不可逆结合增强疗效,却因脱靶效应导致严重副作用。伏美替尼作为第三代药物,通过优化分子结构实现了对EGFR敏感突变(如19外显子缺失、L858R点突变)及T790M耐药突变的双重抑制,同时减少对野生型EGFR的干扰,显著降低了皮疹、腹泻等传统靶向药物的常见不良反应。

其治疗优势体现在三方面:首先,伏美替尼具备强效穿透血脑屏障的能力,临床研究显示,对伴有脑转移的肺癌患者,颅内病灶缓解率显著提升,为中枢神经系统转移患者提供了有效控制手段。其次,药物通过不可逆结合突变型EGFR的ATP结合位点,阻断下游信号通路激活,在延缓肿瘤进展的同时,将部分患者的无进展生存期延长更久。再者,伏美替尼目前已经纳入医保,价格在两千多元,较早期进口靶向药更具经济可及性,且每日一次80mg空腹口服的给药方式,极大提升了患者长期治疗的依从性。
临床实践中,伏美替尼不仅用于EGFR敏感突变NSCLC的一线治疗,更成为第一代、第二代EGFR-TKI耐药后T790M突变阳性患者的标准挽救方案。用药期间需定期监测肝功能及心电图,出现视力模糊等副作用时需避免驾驶,但总体耐受性良好。随着联合化疗、免疫治疗等方案的探索,伏美替尼正逐步构建起肺癌精准治疗的立体网络。
参考链接:https://www.drugs.com
