伯瑞替尼万比锐作为我国自主研发的1类创新靶向药物，在非小细胞肺癌与脑胶质瘤治疗领域展现出突破性疗效，其核心优势体现在精准靶向机制与临床获益的双重突破。

在非小细胞肺癌治疗中，伯瑞替尼针对MET外显子14跳变这一罕见但关键的驱动基因变异，通过高选择性抑制MET激酶活性，阻断下游PI3K-AKT、RAS-MAPK等促癌信号通路。KUNPENG研究数据显示，其单药治疗客观缓解率达75%，中位无进展生存期14.1个月，中位总生存期20.7个月，显著优于传统化疗4-6个月的无进展生存期。特别在脑转移患者中实现100%客观缓解率，肝转移患者缓解率66.7%，高龄患者（≥75岁）缓解率85.7%，填补了传统治疗在特殊人群中的空白。其肠溶胶囊剂型与BID给药方式确保了血药浓度稳定，空腹服用要求进一步提升了药物吸收效率。

针对脑胶质瘤这一难治性肿瘤，伯瑞替尼作为我国首个获批的MET靶向药物，开创了精准治疗新纪元。在PTPRZ1-MET融合基因阳性的IDH突变型星形细胞瘤（WHO 4级）及有低级别病史的胶质母细胞瘤患者中，FUGEN研究显示其较化疗延长中位生存期近一倍（6.31个月 vs 3.38个月），降低48%死亡风险。基线病灶最大直径≤3cm的亚组患者中位生存期达32.5个月，较对照组延长约8倍。药物通过特异性结合MET激酶Y1230残基，在2μM浓度下实现95.1%的MET活性抑制，同时保持对其他激酶的低抑制率，其良好的血脑屏障通透性为中枢神经系统肿瘤治疗提供了关键突破。

安全性方面，伯瑞替尼在推荐剂量下（NSCLC 200mg bid，脑胶质瘤300mg bid）总体耐受性良好。非小细胞肺癌治疗中≥3级治疗相关不良事件发生率为30.8%，主要为外周水肿、QT间期延长及肝功能异常；脑胶质瘤治疗中未报告3级以上不良反应或剂量限制毒性。其代谢稳定性优势减少了血药浓度波动带来的毒性风险，支持长期维持治疗。

临床指南与医保覆盖进一步强化了伯瑞替尼的临床地位。2024年纳入国家医保目录后，药物可及性显著提升，每日治疗费用较上市初期下降超60%，为更多患者提供了精准治疗机会。

从作用机制到临床实践，伯瑞替尼通过"强效、入脑、持久、安全"的四重优势，重新定义了MET驱动型肿瘤的治疗标准。其与非小细胞肺癌EGFR-TKI的联合探索（如伯瑞替尼联合PLB1004治疗EGFR-TKI耐药患者）及脑胶质瘤术后辅助治疗的临床研究，正持续拓展精准治疗的边界，为肿瘤患者带来更长生存与更高质量的生存希望。

参考资料：https://www.asymbio.com.cn/