图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），属于新一代HER2靶向药物。它通过特异性抑制HER2受体酪氨酸激酶的活性，阻断下游信号传导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。与前两代HER2靶向药物相比，图卡替尼在保持高效抗肿瘤活性的同时，显著降低了对EGFR等非靶点受体的抑制作用，从而减少了皮肤毒性、腹泻等常见不良反应的发生率，提高了患者的耐受性和生活质量。

在适应症方面，图卡替尼主要应用于两类HER2阳性肿瘤的治疗。对于转移性乳腺癌（MBC），它适用于与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括存在脑转移的患者。这类患者通常已接受过一种或多种基于抗HER2的方案治疗，但病情仍持续进展。图卡替尼的加入能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期，尤其对脑转移患者表现出良好的穿透血脑屏障能力和抗肿瘤活性。

对于无法切除或转移性结直肠癌（CRC），图卡替尼则与曲妥珠单抗联合使用，治疗RAS野生型、HER2阳性且经氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后进展的成年患者。这一适应症的获批，为HER2阳性转移性结直肠癌患者提供了新的治疗选择，填补了该领域长期以来的治疗空白。

在用法用量上，图卡替尼的推荐剂量为每日两次口服300毫克，持续至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。对于结直肠癌患者，图卡替尼可与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，其中卡培他滨的推荐剂量为每日两次口服1000毫克/平方米体表面积，需在饭后30分钟内服用。用药过程中，患者应整片吞服图卡替尼，避免咀嚼、压碎或拆分药片，同时保持每天约12小时的服药间隔，并在相同的时间进餐或不进餐时服用。若患者呕吐或漏服一剂，可在下一个预定时间继续服用下一剂，无需补服。

参考资料：https://www.tukysa.com/