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鲁卡帕尼(Rucaparib)是一种什么类型的药物?

鲁卡帕尼是一种口服小分子聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,属于靶向抗癌药物。其核心作用机制是通过抑制PARP酶活性,阻断癌细胞依赖的DNA损伤修复通路,导致携带BRCA基因突变的肿瘤细胞因修复缺陷而死亡。这种“合成致死”效应使鲁卡帕尼成为针对特定基因突变癌症的精准治疗手段。

在卵巢癌领域,鲁卡帕尼被批准用于复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗。适用人群需满足两个条件:一是对含铂化疗产生完全或部分反应,二是通过基因检测确认存在有害BRCA突变(胚系或体细胞)。对于这类患者,鲁卡帕尼可显著延缓疾病进展,提高生存率。其治疗需持续至病情进展或出现不可耐受的毒性反应,推荐剂量为每日两次、每次600毫克(两片300毫克片剂),可与食物同服或空腹服用。

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针对前列腺癌,鲁卡帕尼是首个获批治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的PARP抑制剂。适用患者需已接受雄激素受体靶向治疗和紫杉烷类化疗,且携带BRCA基因突变。治疗期间需同时使用促性腺激素释放激素(GnRH)类似物或已接受双侧睾丸切除术。临床研究显示,该药物可有效控制肿瘤转移和生长,改善患者生存质量。

安全性方面,鲁卡帕尼可能引发恶心、疲劳、贫血等不良反应,严重者需调整剂量或中断治疗。特别需警惕骨髓增生异常综合征(MDS)或急性髓系白血病(AML)等罕见但致命的血液学毒性,治疗前需确保患者血液学指标恢复至安全范围,治疗期间定期监测血常规。此外,育龄期女性需在治疗期间及停药后6个月内采取有效避孕措施,男性患者需在治疗及停药后3个月内避免捐献精子,哺乳期女性应停止母乳喂养。

目前,鲁卡帕尼尚未在中国上市且未纳入医保,患者需通过正规渠道获取药物。治疗前必须进行BRCA基因检测以确认适用性,用药期间需严格遵循医嘱并定期评估疗效与安全性。

参考资料:https://www.drugs.com/mtm/rucaparib.html


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