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克唑替尼(赛可瑞)作为靶向药其作用的具体靶点是什么

克唑替尼(Crizotinib商品名为赛可瑞)是一种针对特定基因突变的靶向治疗药物,在非小细胞肺癌(NSCLC)和一些罕见癌症类型中展现出重要的治疗价值。其独特的作用机制使其成为某些患者群体的关键治疗选择。

克唑替尼的主要作用靶点是间变性淋巴瘤激酶(ALK)和ROS原癌基因1(ROS1)。这两种基因在人体正常细胞中参与调控细胞的生长、分裂和分化。然而,当ALK或ROS1基因发生融合或突变时,会导致激酶持续激活,促使细胞异常增殖,从而引发癌症。克唑替尼通过选择性抑制ALK和ROS1激酶的活性,阻断了异常信号的传递,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

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对于ALK或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌患者,克唑替尼能够精准地针对肿瘤细胞的驱动基因进行干预,减少对正常细胞的损害。同样,在ALK阳性的复发或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤以及不可切除、复发或难治的ALK阳性炎症性肌纤维母细胞瘤中,克唑替尼也通过抑制ALK激酶的活性,发挥其抗肿瘤作用。

克唑替尼以口服胶囊或颗粒的形式给药,使用方便。在治疗过程中,医生会根据患者的具体情况调整剂量,确保药物在体内维持有效的浓度。虽然克唑替尼的治疗效果显著,但并非所有患者都适用,且在使用过程中需密切监测可能出现的副作用。

总体而言,克唑替尼作为ALK和ROS1的靶向药物,为特定基因突变的患者提供了新的治疗希望,是精准医疗在肿瘤治疗领域的重要应用。

 

参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB08865

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