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索托拉西布(Sotorasib)的商品名为Lumykras,作为全球首款针对KRAS G12C突变的靶向药物,其研发与应用为非小细胞肺癌(NSCLC)患者提供了新的治疗选择。该药物通过特异性结合KRAS G12C突变蛋白,抑制其活性,从而阻断肿瘤细胞的生长信号,展现出显著的抗肿瘤效果。
索托拉西布适用于经FDA批准的检测确认为KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这类患者通常已接受过至少一次全身治疗(如化疗或免疫治疗)后病情进展,传统治疗方案效果有限。KRAS G12C突变在NSCLC中发生率不算很高,但在此前缺乏针对性靶向药物,索托拉西布的获批填补了这一临床空白,为特定基因型患者提供了精准治疗的可能。
索托拉西布的推荐剂量为每日一次口服960mg(通常为8片120mg规格药片),可随餐或空腹服用。患者需严格遵循医嘱,整片吞服,不得咀嚼、压碎或掰开药片。若漏服超过6小时,次日按原剂量服用即可,不可补服双倍剂量。治疗持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。对于肝功能异常或存在其他基础疾病的患者,医生可能根据具体情况调整剂量。
索托拉西布的使用注意事项
1.基因检测必要性:用药前必须通过组织或血液检测确认KRAS G12C突变状态,避免盲目用药。
2.不良反应监测:常见副作用包括腹泻、恶心、肝功能异常等,多数为轻度;但需警惕间质性肺病(ILD)等严重不良反应,出现呼吸困难等症状应立即就医。
3.药物相互作用:避免与强CYP3A4诱导剂(如利福平)或P-gp底物(如地高辛)联用,可能影响药效或增加毒性。
4.特殊人群用药:目前尚无肾功能损害患者的剂量调整数据,肝功能损害患者需根据转氨酶水平调整剂量或停药。
索托拉西布的上市标志着肺癌靶向治疗从“驱动基因阴性”向“KRAS突变阳性”领域的突破。尽管其价格较高,国内患者可获得海外渠道等方式的购买。未来,随着医保谈判的推进,药物可及性有望进一步提升。
参考链接:https://www.lumakras.com/