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拉帕替尼是由英国葛兰素史克公司研发的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌。作为继曲妥珠单抗后的第二代靶向药物,它通过双重抑制表皮生长因子受体(EGFR/HER1)和人表皮生长因子受体2(HER2)的酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤细胞信号传导,抑制增殖并诱导凋亡。
该药物适用于既往接受过蒽环类、紫杉醇及曲妥珠单抗治疗后进展的复发转移患者,需与卡培他滨联用。其独特机制可克服曲妥珠单抗耐药,对脑转移病灶亦有一定疗效。对于激素受体阳性且HER2阳性的绝经后女性,拉帕替尼还可与来曲唑联合使用。
用药方案需严格遵循医嘱:与卡培他滨联用时,推荐剂量为每日1250mg,连续服用21天为一个周期,同时卡培他滨需分两次口服;与来曲唑联用时,拉帕替尼剂量调整为每日1500mg。为确保药物吸收,拉帕替尼应在饭前1小时或饭后2小时服用,且每日固定时间一次,不可分次服用。
治疗期间需密切监测不良反应,常见包括胃肠道反应、皮肤干燥及皮疹,严重者可能出现左心室射血分数下降。中重度肝损伤患者需减量使用,孕妇禁用。作为靶向药物,拉帕替尼需通过基因检测确认HER2过表达后方可使用,以确保治疗精准性。
拉帕替尼原研药未在国内上市,国内患者暂时没办法直接从国内获得。国外还有较为便宜的印度仿制版本,售价不到一千人民币。
参考资料:https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a607055.html