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克唑替尼是全球首个获批用于ALK阳性非小细胞肺癌的靶向药物,随后其适应症扩展至ROS1阳性患者。该药物通过高度选择性抑制ALK和ROS1融合基因产生的异常酪氨酸激酶活性,阻断下游致癌信号通路传导。这种特异性抑制作用能够有效诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤生长和转移。对于检测出相应驱动基因的患者,克唑替尼可作为一线治疗选择,显著提高客观缓解率。需要注意的是,该药物对脑转移的穿透能力有限,长期使用可能出现耐药现象。常见不良反应包括视觉障碍、胃肠道反应等,通常程度较轻且可控。治疗期间需定期进行影像学评估和不良反应监测。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB08865