伊马替尼（Imatinib，商品名格列卫）作为全球首个靶向治疗药物，通过特异性抑制BCR-ABL融合蛋白及KIT受体酪氨酸激酶活性，成为费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）和KIT（CD117）阳性胃肠道间质瘤（GIST）的标准治疗方案。其用药方案需严格遵循疾病分期、治疗反应及患者耐受性进行动态调整。

伊马替尼的核心适应症包括Ph+ CML慢性期、加速期及急变期，以及不可切除或转移性GIST。对于CML慢性期患者，推荐起始剂量为400mg/日，与食物同服以降低胃肠道反应风险；GIST患者同样采用400mg/日剂量，需持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。若患者合并肝肾功能异常，需根据肌酐清除率及肝功能指标调整剂量，但目前尚无肾功能不全患者的标准化调整方案，需通过血药浓度监测个体化用药。

CML患者若治疗3个月未达血液学缓解，或12个月未获细胞遗传学反应，剂量可递增至600mg/日；急变期患者初始剂量即为600mg/日，病情进展时可增至800mg/日。GIST患者若治疗3个月后肿瘤未缩小，可逐步增加剂量至600-800mg/日。剂量调整需同步监测中性粒细胞计数及血小板水平：当中性粒细胞<1.0×10⁹/L或血小板<50×10⁹/L时，需暂停用药直至指标恢复至安全阈值（中性粒细胞≥1.5×10⁹/L、血小板≥75×10⁹/L），恢复用药时剂量减至300mg/日。若血细胞减少持续4周，应永久停药。

儿童CML患者采用体表面积计算剂量：慢性期260mg/m²/日（最大400mg），加速期/急变期340mg/m²/日（最大600mg），12岁以下儿童剂量需进一步下调至50mg/日。老年患者无需特殊调整，但需加强心电图监测以防范QT间期延长风险。妊娠期女性禁用伊马替尼，哺乳期女性用药期间应暂停哺乳。对于合并严重水肿或心衰的患者，需密切监测体重变化，必要时联合利尿剂治疗。

CML患者需每3个月进行骨髓细胞遗传学检测，GIST患者每12周进行影像学评估。若治疗36个月后仍持续缓解，可考虑停药观察，但需建立定期监测机制以防范分子学复发。用药期间若出现3级以上皮疹、肝酶升高或肌肉骨骼疼痛，需暂停用药并给予糖皮质激素或保肝治疗，症状缓解后恢复用药时剂量递减25%。

参考资料：https://www.gleevec.com/