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伊沙匹隆(Ixabepilone)是否已经上市?

伊沙匹隆(Ixabepilone)是一种半合成的埃坡霉素B内酰胺类似物,作为全球首个埃博霉素类抗肿瘤药物,它为乳腺癌患者提供了新的治疗选择。该药物由百时美施贵宝公司研发,获得美国FDA批准上市,主要用于治疗对蒽环类、紫杉烷衍生物及卡培他滨耐药的转移性或局部进展晚期乳腺癌。

伊沙匹隆的作用机制与紫杉醇类药物相似,但化学结构不同,它能与微管蛋白结合,稳定微管结构,抑制癌细胞的有丝分裂,从而诱导癌细胞凋亡。在抗肿瘤谱、抗肿瘤活性、安全性、水溶性及合成方法等方面,伊沙匹隆均展现出优于紫杉醇的特性。尤其对紫杉醇耐药的肿瘤细胞,伊沙匹隆仍具有显著的抑制作用。

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临床研究显示,伊沙匹隆单药治疗蒽环类、紫杉类和卡培他滨耐药的转移性乳腺癌时,客观缓解率(ORR)为11.5%,疾病稳定率(SD)为50.0%,中位无进展生存期(PFS)为3.1个月。而与卡培他滨联用时,ORR提升至35%,中位PFS延长至5.8个月,显著优于卡培他滨单药治疗。

伊沙匹隆的主要不良反应包括中性粒细胞减少、外周神经病变及黏膜炎等,其中神经病变呈剂量依赖性,但停药后1-2个月可逆。目前,伊沙匹隆在国内尚未上市,但相关专业机构和药企正在加紧努力,希望尽快将这一新药引入国内,为更多患者带来希望。作为一款于2007年10月获美国FDA批准上市的抗肿瘤新药,伊沙匹隆在海外市场的规格主要为15mg/支和45mg/支两种剂型,其定价分别约为2000美元/支和6000美元/支。值得注意的是,当前全球范围内尚未有伊沙匹隆的仿制药品获批上市,这与其化合物专利保护及生产工艺复杂性密切相关。

参考资料:https://www.drugs.com/mtm/ixabepilone.html


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