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阿昔替尼作用靶点解析及多靶点抑制机制说明

阿昔替尼(Axitinib是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,目前已在国内上市并被纳入国家医保目录,用于晚期肾细胞癌(RCC)的治疗。其适用情况包括与阿维鲁单抗或帕博利珠单抗联合用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗,以及作为单一药物用于先前一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌患者。

从作用机制来看,阿昔替尼是一种多靶点抑制剂,其主要通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)的活性来发挥抗肿瘤作用。这些受体在病理性血管生成、肿瘤生长及癌症进展中扮演关键角色。在治疗剂量下,阿昔替尼能够有效阻断VEGF介导的信号通路,抑制内皮细胞的增殖和存活,从而减少肿瘤的血液供应,限制其生长和转移。临床前研究显示,该药物在多种荷瘤模型中可以显著抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化,展现出良好的抗肿瘤活性。

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在治疗效果方面,阿昔替尼作为单一药物或与免疫制剂联合使用,在临床应用中显示出能够延长患者的无进展生存期,并提高治疗反应率。不过,治疗过程中也可能出现一些不良反应,常见的有腹泻、高血压、疲劳、食欲下降、手足综合征等,多数不良反应可通过对症处理或剂量调整得以控制。患者在使用期间需在医生指导下定期进行血压监测、肝功能检查等,以确保用药安全。

关于价格情况,阿昔替尼原研药在国内的参考价格约为每盒(5mg28片)6000元人民币,但已被纳入医保报销范围,患者实际自付费用会根据不同地区的医保政策有所降低,具体报销后价格建议咨询当地医院或药房。此外,对于寻求更经济选项的患者,海外市场也有多个国家生产的仿制药可供选择,例如来自孟加拉、老挝或印度等地的版本,其药物成分与原研药基本一致,每盒价格区间大致在600元至2000元人民币之间,规格包括5mg28片或5mg*60片等多种包装,为患者提供了不同的选择。

综上所述,阿昔替尼通过多靶点抑制机制有效抑制肿瘤血管生成,为晚期肾细胞癌患者提供了重要的治疗选择。在临床应用时,需结合患者的具体情况、基因检测结果及经济条件,在专业医师的指导下制定个体化治疗方案,以期达到最佳治疗效果。

 

参考链接:https://www.drugs.com

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