伯瑞替尼，商品名为万比锐，是一种用于治疗特定基因变异恶性肿瘤的创新药物。它主要用于治疗具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，以及经放疗和替莫唑胺（TMZ）治疗后复发或不可耐受的、具有PTPRZ1-MET融合基因的IDH突变型WHO 4级星形细胞瘤或既往有较低级别病史的胶质母细胞瘤（GBM）成人患者。

伯瑞替尼作为MET抑制剂，其药理学特性在于能够高选择性地抑制C-MET激酶的活性。它通过占据ATP位点，稳定C-MET激酶的自抑制构象，从而阻止C-MET激酶的磷酸化，并抑制其下游信号通路的传导。这种作用机制使得伯瑞替尼能够有效地抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，进而延缓疾病的进展。

在用法用量方面，伯瑞替尼的推荐起始剂量根据适应症的不同而有所差异。对于非小细胞肺癌患者，建议起始剂量为每次200毫克，每日两次口服（早晚各一次），直至疾病进展或不可耐受毒性出现。而对于脑胶质瘤患者，建议起始剂量为每次300毫克，每日两次口服，持续治疗直至无法耐受。需要注意的是，伯瑞替尼应在空腹状态下服用（服药前至少2小时和用药后半小时内需禁食），且应整粒吞服，不可咀嚼或压碎。

在安全性方面，伯瑞替尼的常见不良反应包括外周水肿、QT间期延长、血清肌酐升高和血白蛋白降低等。此外，还有可能出现间质性肺病、肝损伤等严重风险，因此需要密切监测患者的肝功能、心电图等指标。对于出现不良反应的患者，医生应根据患者的具体情况调整用药方案，包括暂停用药、降低剂量或永久停药等。

在禁忌症方面，对伯瑞替尼或其任何成分过敏者、妊娠或哺乳期妇女以及严重肝肾功能不全者慎用此药。此外，在使用伯瑞替尼前，患者需要进行基因检测以确认是否存在MET外显子14跳变或PTPRZ1-MET融合基因，以确保药物的适用性。

总的来说，伯瑞替尼作为一种创新药物，在治疗具有特定基因变异的恶性肿瘤方面展现出了显著的效果。然而，由于其价格较高且尚未纳入医保报销目录，患者在选择用药方案时需要充分考虑自身的经济条件及医生的建议。同时，在使用伯瑞替尼时，患者应严格遵守医嘱，注意用药方法和剂量，并密切关注可能出现的不良反应。

参考资料：https://www.asymbio.com.cn/