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为什么阿达格拉西布被称为“不可逆抑制剂”?

阿达格拉西布(Adagrasib)被称为"不可逆抑制剂"是因为其与靶点蛋白的结合方式具有不可逆特性。它与KRAS G12C突变蛋白中的半胱氨酸残基形成牢固的共价键,这种结合非常稳定且不易解离。与可逆抑制剂相比,不可逆结合使药效持续时间更长,即使在给药间隔期间血药浓度下降,抑制作用仍然持续。这种特性使得药物能够更有效地抑制肿瘤生长,同时也可能有助于克服某些耐药机制。不过,这种不可逆结合特性也要求临床使用时需要密切监测潜在的不良反应,因为一旦出现毒副作用,其影响可能会持续较长时间。

 

参考链接:https://www.krazati.com/

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