400-001-9769
- 相关文章
匹妥布替尼（也称为吡托布鲁替尼）与伊布替尼同属于布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，它们都通过抑制BTK这个关键靶点来阻断B细胞淋巴瘤细胞的生存信号，但在作用机制和临床应用上存在显著区别。最核心的不同在于其作用机制，伊布替尼属于不可逆的BTK抑制剂，它通过与BTK蛋白上的特定半胱氨酸残基永久结合来抑制其活性。然而，在长期治疗过程中，肿瘤细胞可能通过该结合位点的突变（如C481S突变）产生耐药性，导致药物失效，疾病复发。而匹妥布替尼是一种可逆的非共价BTK抑制剂，它以一种不同的方式与BTK蛋白结合，不依赖于那个容易突变的半胱氨酸残基。因此，即使患者对伊布替尼等一代不可逆BTK抑制剂产生了耐药性，匹妥布替尼仍然能够有效地抑制BTK的活性，重新控制病情。这使得它成为治疗既往接受过包括其他BTK抑制剂在内的多种疗法后仍复发或难治的套细胞淋巴瘤（MCL）及慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）患者的重要选择，填补了后线治疗的空白。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB17472