【药品基本信息】
通用名称：克唑替尼
英文名称：Crizotinib
商品名称：赛可瑞/XALKORI
剂型：胶囊剂
规格：200mg*60粒/盒；250mg*60粒/盒
生产企业：Pfizer Europe MA EEIG
产地：德国
有效期：36个月

【适应症】
克唑替尼是一种靶向酪氨酸激酶抑制剂，经国家药品监督管理局批准用于治疗以下疾病：

1.ALK阳性或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者

2.ALK阳性的复发或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）的1岁及以上儿童患者

3.ALK阳性的不可切除、复发或难治性炎症性肌纤维母细胞瘤（IMT）的1岁及以上成人和儿童患者
4.使用限制：在老年ALK阳性ALCL患者中的安全性和有效性尚未确立。

【用法用量】
成人推荐剂量为每次250mg，每日两次口服，整粒吞服，不可咀嚼或压碎。儿童患者推荐剂量为每次280mg/平方米体表面积，每日两次口服。对于无法吞咽胶囊的患者，可选择颗粒剂型，剂量需经专业换算。服药时间建议固定，可与食物同服或空腹服用。如果漏服一剂，应在下一剂给药前6小时以上补服。服药后如发生呕吐，不应补服，应按原计划时间服用下一剂。治疗应持续直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。根据不良反应严重程度，可能需要暂停用药或调整剂量。

【药理作用】
克唑替尼是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和ROS1激酶的活性。这些激酶在某些肿瘤中发生基因重排，产生异常激活的融合蛋白，持续激活下游信号通路，促进肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼通过竞争性结合这些激酶的ATP结合位点，抑制其磷酸化作用，从而阻断下游STAT、PI3K/AKT和RAS/MEK/ERK等信号通路的传导，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤血管生成。临床研究证实，克唑替尼能显著延长ALK阳性非小细胞肺癌患者的无进展生存期。

【不良反应】
克唑替尼治疗过程中常见的不良反应包括：

1.视觉系统：视力障碍（闪光感、视力模糊、光适应迟缓等）

2.消化系统：恶心、腹泻、呕吐、便秘、食管不适

3.全身性反应：疲劳、水肿、发热

4.神经系统：头晕、味觉障碍、周围神经病变

5.呼吸系统：咳嗽、呼吸困难

6.实验室检查异常：转氨酶升高、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少
需要特别关注的严重不良反应包括：间质性肺病、肝毒性、QT间期延长、心动过缓等。患者应定期进行肝功能、血常规和心电图监测，出现严重不良反应时应及时就医。

【药物相互作用】
克唑替尼主要通过CYP3A酶代谢，与以下药物存在相互作用：

1.强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能增加克唑替尼血药浓度

2.强效CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低克唑替尼疗效

3.治疗窗窄的CYP3A底物（如阿芬太尼）合用时需谨慎

4.可能延长QT间期的药物合用时需加强心电图监测
患者在用药期间应告知医生所有正在使用的药物，包括处方药、非处方药和中草药。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：中度至重度肝功能损害者需调整剂量

2.肾功能不全患者：终末期肾病患者慎用

3.老年患者：无需调整剂量，但应密切监测不良反应

4.儿童患者：1岁以上儿童需按体表面积调整剂量

5.孕妇：可能对胎儿造成损害，治疗期间应采取有效避孕措施

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药

【贮藏条件】
本品应密封保存，贮存温度不超过30°C。置于原包装中，避免潮湿和阳光直射。请将药品放在儿童不能接触的地方。过期药品应按规定处理，不可随意丢弃。

【注意事项】

1.治疗前需经基因检测确认ALK或ROS1阳性

2.治疗期间定期监测肝功能、血常规和心电图

3.出现视觉症状时应避免驾驶或操作危险机械

4.注意监测水肿症状，必要时使用利尿剂

5.避免同时使用强效CYP3A抑制剂或诱导剂

6.育龄期患者应采取可靠避孕措施

7.严格按照医嘱用药，不可自行调整剂量

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB08865