【药品基本信息】

通用名称：吉瑞替尼
英文名称：Gilteritinib
商品名称：XOSPATA（适加坦）

【适应症】

吉瑞替尼是一种靶向治疗药物，经美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗FLT3突变阳性（FLT3mut+）的复发或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。在使用前必须通过基因检测确认患者的FLT3突变状态，这是确保治疗有效性的关键步骤。FLT3突变是AML患者中常见的基因异常，约占AML患者的30%，与疾病进展和不良预后密切相关。

【用法用量】

吉瑞替尼的推荐剂量为每日一次口服120mg，应整片吞服，不可压碎、掰开或咀嚼。服药时间不受进食影响，但建议固定每天同一时间服用以维持稳定的血药浓度。如果漏服一次剂量，应在当天尽快补服，若已接近下一次服药时间则跳过漏服剂量，不可同时服用双倍剂量。对于出现严重不良反应的患者，可能需要调整剂量或暂停用药。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

【药理作用】

吉瑞替尼是一种高效、选择性FLT3酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制FLT3受体的自身磷酸化，阻断下游信号通路的激活。FLT3基因突变会导致受体持续活化，促进白血病细胞的增殖和存活。吉瑞替尼通过特异性抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD突变，诱导白血病细胞凋亡。临床研究显示，吉瑞替尼单药治疗FLT3突变阳性的复发/难治性AML患者，可获得显著的治疗反应，包括完全缓解和部分血液学恢复的完全缓解。

【不良反应】

吉瑞替尼治疗过程中可能出现的不良反应包括：

1.血液系统反应：贫血、血小板减少、中性粒细胞减少

2.消化系统反应：腹泻、恶心、呕吐、便秘、食欲下降、肝功能异常

3.心血管系统反应：QT间期延长

4.全身性反应：疲劳、发热、外周水肿

5.呼吸系统反应：呼吸困难、咳嗽

6.肌肉骨骼疼痛

7.皮肤反应：皮疹

其中，骨髓抑制（表现为血细胞减少）和QT间期延长是需要特别关注的严重不良反应。患者在治疗期间应定期监测血常规、肝功能和心电图，如出现严重感染征象、异常出血、心悸或晕厥等症状，应立即就医。

【药物相互作用】

吉瑞替尼与某些药物可能产生相互作用：

1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）可能增加吉瑞替尼的血药浓度

2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、卡马西平）可能降低吉瑞替尼的血药浓度

3.可能延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药、抗精神病药）合用时需谨慎

4.与华法林等抗凝药合用时需密切监测凝血功能

患者在服用吉瑞替尼期间如需使用其他药物，应提前咨询医生或药师，避免潜在的药物相互作用影响疗效或增加不良反应风险。

【特殊人群用药】

1.肝功能不全患者：轻中度肝功能损害患者无需调整剂量，重度肝功能损害患者应谨慎使用

2.肾功能不全患者：轻中度肾功能损害患者无需调整剂量，重度肾功能损害患者数据有限

3.老年人：65岁以上老年患者无需调整剂量

4.儿童：安全性和有效性尚未确立

5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间应采取有效避孕措施

6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药

【储存条件】

吉瑞替尼应储存在20-25°C的室温环境下，允许短暂暴露于15-30°C的温度范围。保持药品在原包装中，避免潮湿和阳光直射。请将药品放在儿童接触不到的地方。

【价格信息】

目前吉瑞替尼已在中国大陆上市，但尚未纳入医保体系，医院购买可能较为困难。有需求的患者可通过海外渠道获取该药物。海外市场上的吉瑞替尼主要包括原研药和仿制药两种选择。原研药有欧洲版和中国香港版，价格较为昂贵，香港版价格高达十万人民币。相比之下，国外已上市的仿制药价格更为亲民，如老挝生产的仿制药价格仅为一千到两千多元人民币，大大减轻了患者的经济负担。需要特别说明的是，这些仿制药的药物成分与原研药基本一致，但患者在购买时仍需选择正规渠道，确保药品质量。

【注意事项】

1.治疗前必须通过基因检测确认FLT3突变状态

2.治疗期间应定期监测血常规、肝功能和心电图

3.出现QT间期延长症状时应及时就医

4.育龄期患者应采取有效避孕措施

5.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量

6.注意药物相互作用，告知医生正在使用的所有药物

吉瑞替尼作为一种创新靶向药物，为FLT3突变阳性的复发/难治性AML患者带来了新的治疗希望。患者在使用时应严格遵循医嘱，定期复诊监测，以获得最佳治疗效果并管理可能出现的不良反应。随着该药物在全球更多地区的获批上市，相信将有更多患者能够受益于这一精准治疗方案。

参考链接：https://www.xospata.com/