一、通用名称

瑞美吉泮口崩片（Rimegepant）是一种新型口服CGRP（降钙素基因相关肽）受体拮抗剂，具有口服即溶特性，服用方便，可快速缓解偏头痛发作，或作为长期的预防性治疗药物使用。

商品名称：乐泰可（中国）、NURTEC（美国）、Vydura（欧盟）

二、适应症

瑞美吉泮主要用于两种偏头痛相关的治疗场景：

1、偏头痛的急性治疗：适用于成人有或无先兆的偏头痛发作，在偏头痛症状出现时及时服药，能够显著缓解头痛及伴随症状，如恶心、呕吐、对光敏感等。

2、发作性偏头痛的预防性治疗：用于成人频繁偏头痛的长期控制，降低发作频率及强度，提高生活质量。

三、用法用量

1、推荐剂量

1）急性治疗：75mg，单次口服使用，每24小时内不应超过1次。临床试验尚未证实每月使用超过18剂的安全性，因此建议控制月用药总量。

2）预防性治疗：建议剂量为每隔一天服用75mg口崩片一次，按疗程长期使用，有助于减少发作频率和病情波动。

2、特殊人群与药物相互作用注意事项

1）与CYP3A4抑制剂同用：避免与强CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素等）联用；若与中度抑制剂（如红霉素）同用，需至少间隔48小时再次服药，以防药物代谢减慢导致药物堆积。

2）与CYP3A4诱导剂同用：如利福平、卡马西平等诱导剂会降低Rimegepant血药浓度，影响疗效，应避免合用。

3）与P-gp强抑制剂同用：如胺碘酮、维拉帕米等药物可干扰药物转运，增加不良反应风险，建议与本品间隔至少48小时。

四、不良反应

瑞美吉泮口崩片在临床使用中总体安全性良好，但仍存在部分不良反应需警惕：

1、最常见的不良反应为恶心，尤其在初次服药后几个小时内出现，一般为轻至中度，可自行缓解。

2、过敏反应：包括皮疹、瘙痒、喉咙不适甚至呼吸困难，部分为迟发性严重过敏，需立刻停药并就医。

3、个别病例中还观察到轻微的尿频、疲倦或胃肠道不适，但发生率较低。

五、储存条件与供应

瑞美吉泮口崩片为单剂量铝箔包装，室温保存（20°C至25°C，允许偏差15°C至30°C），需避免潮湿和强光照射。开封后应立即服用，防止药片受潮溶解。此药通过医院或特许药房处方提供，一般不建议自购使用。

六、禁忌症

瑞美吉泮禁止用于对本品或其任一成分有严重过敏史的患者。临床观察中出现过迟发性严重过敏反应的患者不应再次使用，以防危及生命。对于肝肾功能严重不全患者的使用尚缺乏足够数据，需谨慎评估。

七、作用机制

偏头痛的发生与神经血管系统中一种名为CGRP的神经肽密切相关。在偏头痛发作时，CGRP水平升高，导致血管扩张和炎性反应，从而诱发或加重头痛。

瑞美吉泮作为CGRP受体拮抗剂，能够选择性结合CGRP受体，阻断其信号通路，发挥双重作用：

1、阻断发作：在偏头痛发作时快速阻断CGRP信号，缓解症状；

2、预防发作：长期抑制CGRP受体活性，降低发作频率和强度。

其作用机制不同于传统止痛药，不涉及血管收缩，适用于对三叉神经病理机制为主的患者，也适合伴有心血管风险因素的患者使用。

八、上市情况

瑞美吉泮由Biohaven公司开发，是首个获得批准的既可用于偏头痛急性治疗，又可用于预防的CGRP受体拮抗剂类药物。

1、原研药上市时间：

美国：2020年2月27日由FDA批准上市（商品名：Nurtec ODT），初始为急性治疗，后扩展为预防治疗。

欧盟：2022年4月25日，获得EMA批准（商品名：Vydura），也是首个欧盟批准的双用途CGRP拮抗剂。

中国：2024年1月23日国家药监局（NMPA）批准上市（商品名：乐泰可），由辉瑞引进并商业化，标志着国内CGRP偏头痛靶向治疗进入新时代。

2、仿制药现况：

截至目前（2025年中期），全球范围内尚无瑞美吉泮的仿制药获批上市，主要由于专利保护仍在有效期内。

参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Rimegepant