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瑞博西尼的化学结构式特点

瑞博西尼(Ribociclib)是一种具有独特化学结构的小分子酪氨酸激酶抑制剂,化学结构的设计体现了现代药物化学的精准性和复杂性。该药物属于选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,其分子结构经过精心设计以特异性靶向癌细胞的关键调控通路。从化学角度来看,瑞博西尼的分子式为C23H30N8O,分子量为434.55g/mol,这种中等大小的有机分子在保持良好药效的同时,也兼顾了适当的溶解性和生物利用度。

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在临床应用中,瑞博西尼主要针对激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。该药物通过与芳香酶抑制剂联合使用,作为绝经后妇女的初始内分泌治疗方案,可显著延长患者的无进展生存期。临床试验数据显示,瑞博西尼联合芳香酶抑制剂治疗组的无进展生存期较安慰剂组延长了9.3个月,疾病进展或死亡风险降低44%。此外,瑞博西尼还可与氟维司群联合,用于绝经后妇女或男性患者的初始内分泌治疗或疾病进展后的治疗。

尽管瑞博西尼在乳腺癌治疗中展现出显著疗效,但其副作用仍需关注。常见的不良反应包括中性粒细胞减少、白细胞减少、感染、疲劳、恶心、腹泻等。这些副作用通常为轻度至中度,通过剂量调整或对症治疗可得到有效控制。然而,瑞博西尼也可能导致严重的不良反应,如QT间期延长、肝酶升高、心律失常等,因此在使用过程中需密切监测患者的生命体征和实验室指标。

瑞博西尼的用药方案为每天一次600mg,连续服用21天后停药7天,形成28天的完整周期。该药物可与食物同服或空腹服用,提高了患者的用药依从性。在联合用药时,需根据芳香酶抑制剂或氟维司群的处方信息调整剂量,并遵循临床实践标准使用LHRH激动剂治疗绝经前/围绝经期女性或男性患者。

 

参考资料:https://us.kisqali.com/

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