1. 药品基本信息

阿普昔腾坦（Aprocitentan），商品名为Tryvio，是一种内皮素受体拮抗剂（ERA），由美国Idorsia Pharmaceuticals公司研发。

2. 药理作用

阿普昔腾坦通过选择性抑制内皮素-1（ET-1）与ETA和ETB受体的结合发挥作用。ET-1是一种强效的血管收缩因子，在高血压患者中，其水平升高会导致血管收缩、内皮功能障碍、血管重塑以及炎症反应。阿普昔腾坦通过阻断ET-1的作用，帮助舒张血管、改善血流，从而有效降低血压。

3. 适应症

阿普昔腾坦适用于与其他抗高血压药物联合使用，用于治疗其他药物无法充分控制的成年高血压患者。通过降低血压，该药物可减少致命性和非致命性心血管事件的发生风险，尤其是中风和心肌梗死。

4. 用法与用量

推荐剂量：每次12.5mg，每日1次，口服。

服用方式：可与或不与食物同服，无需特别调整。

特殊人群：目前尚无针对肾功能不全或肝功能不全患者的明确剂量调整建议，需在医生指导下使用。

5. 不良反应

阿普昔腾坦的常见不良反应包括：

水肿/体液潴留：发生率较高，可能与药物引起的血管舒张作用有关。

贫血：部分患者可能出现血红蛋白和红细胞压积下降，需定期监测。

肝毒性：极少数患者可能出现转氨酶升高或肝损伤，需密切监测肝功能。

6. 注意事项

1.肝功能监测：在开始治疗前及治疗期间，需定期检测血清转氨酶和胆红素水平，以防肝毒性。

2.体液潴留：患者可能出现水肿或体液潴留，严重时需对症治疗或调整用药方案。

3.血红蛋白监测：治疗前及治疗期间应定期检查血红蛋白水平，贫血患者慎用。

4.生育影响：该药物可能对男性精子生成产生不利影响，育龄男性需咨询医生。

7. 禁忌症

孕妇禁用：阿普昔腾坦可能对胎儿造成危害，孕妇严禁使用。

过敏者禁用：对该药物或其成分过敏的患者禁止使用。

哺乳期女性：建议停止母乳喂养，以避免药物通过乳汁影响婴儿。

8. 药物相互作用

目前尚未发现阿普昔腾坦与其他药物存在显著的药代动力学相互作用。但由于其可能引起体液潴留和血压变化，与其他降压药联用时需谨慎，避免血压过低。

9. 贮藏条件

温度要求：在20°C~25°C下保存，允许短时间在15°C~30°C范围内波动。

包装要求：需在原包装盒内保存，避免光照和潮湿，切勿丢弃包装内的干燥剂。

10. 价格与购买渠道

阿普昔腾坦的原研药由美国Idorsia Pharmaceuticals生产，国内尚未上市，患者可通过正规海外渠道购买。老挝的仿制版本价格较为亲民，约几百元一盒（规格为12.5mg*10片或30片），但购买时需确保渠道正规，避免假药风险。

11. 总结

阿普昔腾坦是一种新型的内皮素受体拮抗剂，适用于难治性高血压的辅助治疗。其通过独特的机制降低血压，但需注意可能的不良反应，如体液潴留、贫血和肝毒性。目前该药在国内未上市，患者可通过海外渠道获取。在使用时，应严格遵循医嘱，定期监测相关指标，以确保用药安全有效。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB15059