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奥希替尼与阿美替尼药物间的区别

在肺癌治疗领域,奥希替尼(Osimertinib)与阿美替尼都是针对 EGFR 突变阳性的晚期非小细胞肺癌的重要靶向治疗药物。但它们在诸多方面存在差异。

从药物结构来看,二者基本结构一致,靶点和适应症相似。不过阿美替尼在奥希替尼结构基础上微调,使其更亲脂,对血脑屏障穿透力更强,治疗脑转移效果相对更优。奥希替尼是阿斯利康研发的进口药,2015 年获美国 FDA 批准上市,是首个获批用于治疗 EGFR T790M 耐药突变的三代 EGFR 抑制剂;阿美替尼则是我国江苏豪森药业自主研发的国产药,2020 年 3 月在国内获批上市。

在作用机制上,奥希替尼特异性高,主要针对 EGFR Del19、L858R 和 T790M 突变阳性患者,通过抑制 EGFR 活性,阻断肿瘤增殖和转移;阿美替尼高度选择性抑制 EGFR 活性,主要用于治疗 EGFR T790M 突变阳性患者,抑制肿瘤细胞增殖和存活。

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适应症方面,奥希替尼获批用于 EGFR 突变阳性的晚期 NSCLC 一线和后线治疗,还包括 EGFR T790M 阳性突变的转移性 NSCLC;阿美替尼用于既往经 EGFR - TKI 治疗进展且 T790M 突变阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者。

疗效上,奥希替尼在 EGFR 突变患者,尤其 T790M 突变患者中效果显著,延长无进展生存期表现突出;阿美替尼在 EGFR T790M 阳性耐药性 NSCLC 患者中疗效良好,一线治疗研究中无进展生存期数据也亮眼,对脑转移控制有优势。

副作用上,二者都有皮疹、腹泻等常见不良反应。奥希替尼常见腹泻、皮疹,FDA 提醒关注间质性肺炎、心脏毒性、眼毒性;阿美替尼常见皮疹、血肌酸磷酸激酶升高、瘙痒等。

价格上,奥希替尼曾因进口且专利期内价格高,经医保谈判后自费部分仍有压力;阿美替尼作为国产药定价亲民,医保报销后患者负担减轻。总之,医生会依据患者具体情况如突变类型、身体状况、经济条件等来选择更合适的药物

 

参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB09330

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