在肺癌靶向治疗领域，奥希替尼（Osimertinib），商品名为TAGRISSO。奥希替尼作为一种重要的药物，为众多肺癌患者带来了新的治疗希望。下面将详细介绍奥希替尼的相关信息。

奥希替尼的适应症主要包括：作为非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者肿瘤切除后的辅助治疗，其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R突变；转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗，其肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变；联合培美曲塞和铂类化疗，作为局部晚期或转移性NSCLC成年患者的一线治疗，这些患者的肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变；用于治疗转移性表皮生长因子受体（EGFR）T790M突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC），这些患者在EGFR TKI治疗时或治疗后有进展。

从作用机制来看，奥希替尼是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，与EGFR某些突变体（T790M、L858R和外显子19缺失）不可逆结合的浓度较野生型低约9倍。口服给药后，奥希替尼在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物（AZ7550和AZ5104，约占原形化合物的10%），其抑制作用特征与奥希替尼相似。AZ7550的效力与奥希替尼相似，而AZ5104对EGFR外显子19缺失和T790M突变（约8倍）及野生型（约15倍）的活性较强。体外试验显示，在临床浓度下，奥希替尼还可抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。

关于用法用量，早期非小细胞肺癌的辅助治疗推荐剂量为口服80mg，每日一次，与或不与食物同服，直至疾病复发，或出现不可耐受的毒性，或长达3年。转移性非小细胞肺癌的推荐剂量为每日一次口服80mg，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

奥希替尼的疗效显著。在细胞培养和动物肿瘤移植瘤模型中，奥希替尼对携带EGFR突变（T790M/L858R、L858R、T790M/外显子19缺失和外显子19缺失）的非小细胞肺癌细胞株具有抗肿瘤作用，对野生型EGFR基因扩增的抗肿瘤活性较弱。临床前研究中观察到奥希替尼治疗组动物与对照药物治疗组相比肿瘤消退和生存期延长的结果一致。

使用奥希替尼时需要注意一些事项。最常见（>20%）的不良反应包括实验室异常是白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、腹泻、贫血、皮疹、肌肉骨骼疼痛、指甲毒性、中性粒细胞减少、皮肤干燥、口腔炎、疲劳和咳嗽。此外，还需注意药物间的相互作用等问题，具体需咨询医生。

在价格方面，奥希替尼在国内已经上市且纳入医保，80mg30片的最新价格在五六千元左右。老挝和孟加拉有正规上市的仿制药，其药物成分与原研药的药物成分基本一致，80mg30片的价格在几百元，这为经济条件有限的患者提供了更多的选择。

奥希替尼作为一种重要的肺癌靶向治疗药物，在适应症、作用机制、用法用量、疗效等方面都有着明确的规定和表现。患者在使用过程中，应严格遵循医嘱，注意相关事项，以充分发挥药物的治疗作用，提高生活质量。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB09330