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图卡替尼是如何抑制乳腺癌细胞生长的 :机制解析

图卡替尼(Tucatinib),商品名为Tukysa,是一种创新的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在乳腺癌治疗中展现出了显著的临床疗效。其主要适应症包括治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者,特别是那些已经接受过一种或多种抗HER2治疗方案的患者,以及治疗特定类型的结直肠癌患者。

图卡替尼的作用机制独特而精准。HER2是一种在部分乳腺癌和结直肠癌细胞中过度表达的受体酪氨酸激酶,其异常活化与肿瘤的发生、发展和侵袭性密切相关。图卡替尼通过特异性地结合并抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性,从而阻断HER2信号通路的传导。这一过程有效抑制了乳腺癌细胞的增殖、生存和迁移能力,促进了癌细胞的凋亡(程序性细胞死亡),进而减缓了肿瘤的生长和扩散。

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在临床实践中,图卡替尼常与曲妥珠单抗和卡培他滨等化疗药物联合使用,形成了强大的抗癌组合。这种联合治疗方案显著延长了患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),提高了治疗的有效性和患者的生活质量。特别是对于存在脑转移的HER2阳性乳腺癌患者,图卡替尼因其能够穿透血脑屏障,有效抑制脑部肿瘤细胞,成为了重要的治疗选择。

然而,使用图卡替尼前,患者需进行一系列的检查和评估。确认肿瘤标本中存在HER2过表达或基因扩增,以及确保患者符合其他治疗条件,如RAS野生型状态等,是确保药物疗效和安全性的重要前提。此外,患者在使用图卡替尼时,应严格遵循医嘱,按时按量服药,并注意观察可能出现的副作用,如腹泻、手足综合征、肝功能异常等,及时与医生沟通并调整治疗方案。

综上所述,图卡替尼通过精准抑制HER2信号通路,有效抑制了乳腺癌细胞的生长和扩散,为HER2阳性乳腺癌患者带来了新的治疗希望和机会。

 

参考资料:https://www.tukysa.com/

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