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比美替尼(Binimetinib)是一种激酶抑制剂,主要用于治疗特定类型的黑色素瘤和非小细胞肺癌。
比美替尼主要用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。这些突变在黑色素瘤患者中相对常见,且往往与肿瘤的恶性程度和难治性相关。此外,比美替尼还与康奈非尼联合用于治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。这些适应症的确立基于大量的临床试验和临床实践经验。
在治疗黑色素瘤方面,比美替尼展现出了显著的疗效。通过与康奈非尼联合使用,比美替尼能够抑制MEK蛋白的活性,从而阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖和存活。临床试验表明,比美替尼与康奈非尼的联合治疗方案可以显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。对于初治患者,该方案的客观缓解率(ORR)较高,且完全缓解(CR)和部分缓解(PR)的患者比例也显著增加。
此外,比美替尼还具有良好的耐受性。尽管在治疗过程中可能会出现一些不良反应,如恶心、腹泻、疲劳等,但大多数患者能够耐受,且这些不良反应通常可以通过调整剂量或使用对症治疗药物来缓解。
截至目前,比美替尼尚未在我国批准上市,患者需从国外购买。国外有原研版本以及较为便宜的仿制版本。港版原研药规格15mg*84片的一盒售价大约在一万多人民币,由老挝卢修斯生产的仿制版本售价则大约在六千人民币左右。
综上所述,比美替尼在治疗携带BRAF突变的黑色素瘤患者方面展现出了显著的疗效和良好的耐受性。然而,在使用过程中仍需注意患者的具体情况和可能出现的不良反应,以确保治疗的安全性和有效性。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB11967