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达罗他胺(Darolutamide),作为一种创新型的雄激素受体抑制剂(ARi),在前列腺癌治疗领域崭露头角。这款由德国拜耳公司精心研发的药物,于2019年成功获得美国FDA的上市批准,为非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)患者带来了新的希望。
达罗他胺凭借其独特的化学结构,在有效遏制前列腺癌细胞生长的同时,显著减少了副作用的发生,为患者提供了更为安全的治疗选择。前列腺癌的发展与雄激素紧密相关,而达罗他胺作为雄激素受体(AR)的拮抗剂,能够精准阻断雄激素与受体的结合,从而抑制癌细胞的增殖。
值得一提的是,与传统雄激素受体抑制剂如恩杂鲁胺、阿比特龙相比,达罗他胺的分子结构使其对中枢神经系统的渗透性更低,有效降低了因药物导致的神经系统副作用,如疲劳、癫痫等风险。
ARAMIS这项关键的III期临床试验,充分验证了达罗他胺在nmCRPC患者中的卓越疗效。研究结果显示,达罗他胺显著延长了患者的无转移生存期(MFS),并大幅降低了疾病进展的风险。同时,该药物还展现出了良好的耐受性,未观察到明显的神经毒性。
达罗他胺的推荐用法为每日口服两次,每次300mg(共600mg),可与食物同服。患者应持续用药,直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。治疗期间,通常建议配合雄激素剥夺治疗(ADT),以更全面地抑制体内雄激素水平。
由于达罗他胺难以透过血脑屏障,因此较少引发疲劳、认知障碍等问题。临床数据表明,该药物的不良反应发生率较低,患者依从性高,能够有效抑制肿瘤进展,延长无转移生存期。
参考资料:
https://en.wikipedia.org/wiki/Darolutamide