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卡帕塞替尼适应症是什么,作用机理是什么

卡帕塞替尼(Capivasertib,商品名Truqap)是一种由英国阿斯利康生产的口服小分子AKT抑制剂,它在治疗特定类型的乳腺癌中展现出了显著的疗效。该药物主要适用于治疗激素受体(HR)阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。这类乳腺癌在临床上相对常见,其特点是乳腺癌细胞上有雌激素或孕激素受体,但缺乏高表达的人类表皮生长因子受体2(HER2)蛋白。

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卡帕塞替尼的作用机理非常独特,它通过靶向抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型,有效地阻断了PI3K/AKT信号通路的异常激活。PI3K/AKT信号通路是细胞内重要的生存和增殖调控途径,在多种癌症中,包括乳腺癌,这一信号通路往往会出现异常激活,从而导致癌细胞的无序生长和扩散。卡帕塞替尼通过抑制这一通路,能够显著降低癌细胞的活跃性,减少肿瘤的生长速度,从而有效控制乳腺癌的进展。

具体来说,卡帕塞替尼能够干扰肿瘤细胞的信号传导,抑制癌细胞的增殖和生存。它不仅能够单独使用,还常与氟维司群等雌激素受体拮抗剂联合应用,以增强治疗效果。联合治疗方案已经在多项临床试验中显示出良好的疗效,显著延长了患者的无进展生存期。

然而,值得注意的是,卡帕塞替尼在治疗过程中也可能带来一些副作用,如腹泻、恶心、疲劳等,因此患者在使用过程中需要严格遵循医生的指导,并定期进行检查以监测不良反应的发生情况。总体而言,卡帕塞替尼为HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择,有望改善患者的生存状况和生活质量。


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