- 相关文章
利奈唑胺的主要作用机制是通过抑制细菌蛋白质的合成来发挥抗菌作用。具体来说,它能够与细菌核糖体的50S亚基结合,干扰细菌在翻译延长过程中的正常功能,从而阻止蛋白质的合成。这一机制针对的是细菌生长和繁殖的关键过程,因此对革兰氏阳性菌具有强大的杀菌作用。
重要的是,利奈唑胺对多种耐药革兰氏阳性菌仍然有效。这些耐药菌株往往对传统抗生素产生了抵抗力,使得治疗变得困难。然而,利奈唑胺通过其独特的作用机制,能够绕过这些耐药机制,继续对细菌产生杀菌作用。例如,对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)等常见耐药菌,利奈唑胺都显示出了良好的抗菌活性。
利奈唑胺的作用靶点具有高度的特异性,它主要针对细菌核糖体的特定部位进行结合和干扰。这种特异性使得利奈唑胺在抑制细菌蛋白质合成的同时,对宿主细胞的毒性相对较低,从而提高了药物的安全性和耐受性。
此外,利奈唑胺还可以与其他抗生素联合使用,通过不同的作用靶点共同对抗耐药菌。这种联合用药的策略可以拓宽抗菌谱,增强杀菌效果,并减少耐药菌的产生。例如,利奈唑胺与万古霉素等糖肽类抗生素的联合使用,在治疗复杂性皮肤和软组织感染等方面取得了良好的效果。
参考资料:
https://www.nature.com/articles/s41429-024-00778-4