比美替尼（Binimetinib）是一种口服激酶抑制剂，主要用于与康奈非尼（Encorafenib）联合治疗成人患者，特别是那些被确诊为BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，以及已确认BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

该药物于2018年6月获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。在转移性黑色素瘤患者中，约50%的病例会检测到BRAF基因突变，使得BRAF突变成为此类疾病中最常见的基因变异类型。然而，在非小细胞肺癌中，BRAF突变的发生率相对较低，仅占2%至5%。

比美替尼的主要作用机制是通过可逆性抑制两种关键蛋白质，即丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2。这两种蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路的重要上游调节因子。当比美替尼阻断MEK1和MEK2的活性时，ERK的磷酸化会受到抑制，从而影响BRAF突变细胞的生存能力。此外，BRAF基因变异导致其在信号传导中持续处于活跃状态，进而促使细胞不断接收生长信号，而缺乏停止生长的指令，这种异常机制有助于肿瘤的进展。

比美替尼通常与康奈非尼联合使用，后者同样针对RAS/RAF/MEK/ERK信号通路中的其他激酶。这种联合治疗方案可能会引发一些副作用，最常见的包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹部疼痛、肌肉和关节疼痛等。有效管理这些副作用对于确保患者的治疗依从性和生活质量至关重要。

参考资料：https://www.drugs.com/mektovi.html