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在多种癌症的发展过程中,人类表皮生长因子受体(HER)家族的受体酪氨酸激酶有着重要的作用。特别是在乳腺癌和胃肠道癌等肿瘤中,HER2的过度表达及其与HER1或HER3的二聚化作用,对癌细胞的增殖和存活起到了决定性的影响。针对这一关键靶点,科学家们已经开发出了多种有效的治疗药物。
拉帕替尼,作为一种口服的双酪氨酸激酶抑制剂,通过精确结合受体胞内结构域的ATP位点,强烈抑制HER1和HER2的活性,从而有效遏制肿瘤细胞的生长。自2007年获得批准以来,拉帕替尼在HER2阳性乳腺癌的治疗领域占据了举足轻重的地位。
与传统的化疗药物相比,拉帕替尼展现出了更好的耐受性和针对性。尽管腹泻是其最常见的不良反应,但多数患者能够良好地耐受这一症状。更重要的是,拉帕替尼与卡培他滨等药物的联合使用,为那些经过标准治疗后仍出现病情进展的晚期患者提供了新的希望。
随着研究的深入,拉帕替尼的适应症范围也在不断扩大。除了乳腺癌之外,它还在转移性结直肠癌等难治性癌症中展现出了潜在的疗效。此外,拉帕替尼独特的药理特性,如擅长靶向截短的HER2和优越的血脑屏障穿透能力,使其在脑部转移患者的治疗中具有重要的应用价值。
尽管新型HER2靶向药物的涌现对拉帕替尼的一线治疗地位构成了挑战,但在特定患者群体中,拉帕替尼仍然是一个不可或缺的治疗选择。其良好的心脏毒性表现也使其成为有心脏事件风险患者的理想替代药物。
展望未来,随着临床数据的不断积累和研究的持续推进,拉帕替尼有望在更多类型的癌症治疗中发挥关键作用。它独特的机制和广泛的适应症范围将继续为癌症患者带来新的治疗机会和希望。
参考资料:https://link.springer.com/chapter/10.1007/978-3-319-91442-8_2