厄洛替尼（Erlotinib），商品名为特罗凯（Tarceva®），是一种口服的靶向治疗药物，主要针对的是肺癌的EGFR（表皮生长因子受体）基因突变。作为第一代靶向药物，厄洛替尼在治疗晚期非小细胞肺癌（NSCLC）中展现出了显著疗效，尤其对于EGFR基因突变的病例，其作用尤为突出。

厄洛替尼的主要作用靶点为EGFR，这是一种广泛表达于正常细胞和肿瘤细胞表面的受体酪氨酸激酶。EGFR的异常激活与多种肿瘤的发生、发展密切相关，特别是在非小细胞肺癌中，EGFR突变是导致肿瘤细胞无限制增殖的关键因素之一。厄洛替尼通过与EGFR结合，抑制其自磷酸化作用，进而阻断下游信号通路的激活，包括Ras/Raf/MEK/ERK和PI3K/AKT等，这些信号通路在肿瘤细胞的生长、分化、凋亡等方面起着重要作用。通过抑制这些信号通路的活性，厄洛替尼有效地抑制了肿瘤细胞的增殖和转移。

除了直接抑制EGFR的活性外，厄洛替尼还具有一定的抗血管生成作用。它通过抑制VEGFR-2（血管内皮生长因子受体-2）的酪氨酸激酶活性，减少了肿瘤血管的形成和灌注，从而降低了肿瘤的营养供应和氧气供应，进一步抑制了肿瘤细胞的生长和转移。

厄洛替尼在临床上主要用于治疗至少经过一个化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，特别是EGFR突变的病例。对于此类患者，厄洛替尼相比化疗具有更好的疗效，不良反应较轻，患者耐受力好，无进展生存期显著延长。然而，厄洛替尼也存在耐药性问题，通常在使用约11个月后会出现耐药情况。耐药性的出现主要取决于是否有新的基因突变，如有新的突变，可考虑使用三代靶向药物继续治疗；如无新突变，则可联合化疗或抗肿瘤血管增生、免疫抑制剂等药物。