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恩诺单抗(Padcev)是一种 Nectin-4 定向抗体和微管抑制剂缀合物。恩诺单抗特别适用于治疗既往接受过程序性死亡受体 1 (PD-1) 或程序性死亡配体 1 (PD-L1) 抑制剂和药物治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌 (mUC) 成年患者。新辅助/辅助、局部晚期或转移性环境中的含铂化疗。还批准用于不适合接受含顺铂化疗且之前接受过一种或多种治疗的患者。
恩诺单抗是一种 ADC。该抗体是针对 Nectin-4(一种位于细胞表面的粘附蛋白)的人 IgG1。小分子 MMAE 是一种微管破坏剂,通过蛋白酶可切割的接头连接到抗体上。非临床数据表明,恩诺单抗的抗癌活性是由于 ADC 与表达 Nectin-4 的细胞结合,随后 ADC-Nectin-4 复合物内化,并通过蛋白水解裂解释放 MMAE。 MMAE 的释放会破坏细胞内的微管网络,随后诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
恩诺单抗作为静脉注射溶液提供。恩诺单抗的推荐剂量为 1.25 mg/kg(对于体重≥100 kg 的患者,最大剂量为 125 mg),在 28 天周期的第 1、8 和 15 天静脉输注 30 分钟以上,直至疾病进展或不可接受毒性。
恩诺单抗在海外上市时间较短,目前没有在国内上市。据了解,恩诺单抗有在海外上市,海外上市的恩诺单抗原研药在日本安斯泰来上市,有两种规格上市,分别为20mg和30mg,价格在10000-20000元之间。如果患者有恩诺单抗方面的问题,请咨询药纷享医学顾问进行了解。