2021年5月28日，索托拉西布被美国FDA批准上市，索托拉西布用于治疗某种类型的肺癌(非小细胞肺癌；非小细胞肺癌)已经扩散到身体的其他部位，或者在接受过至少一种其他治疗的成人中不能通过手术移除。索托拉西布是一种叫做KRAS抑制剂的药物。它的工作原理是阻断异常蛋白的活动，这种异常蛋白是癌细胞繁殖的信号。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。

批准基于CodeBreaK 100，这是一项多中心、单组、开放标签的临床试验(NCT03600883)，包括患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC的患者。对124名患者的疗效进行了评估，这些患者的疾病在至少一次既往全身治疗期间或之后有所进展。患者每天口服索托拉西布 960 mg，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。

根据RECIST 1.1，主要疗效结果指标为客观缓解率(ORR)，通过盲法独立中心审查和缓解持续时间进行评估。ORR为36% (95% CI: 28%，45%)，中位缓解持续时间为10个月(范围1.3+，11.1)。

最常见的不良反应(≥ 20%)是腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室异常(≥ 25%)是淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。

索托拉西布的推荐剂量为960 mg，每日一次，随餐或不随餐。

目前索托拉西布还没有在中国上市，如果有需要索托拉西布的患者可以从国外购买或者咨询正规海外医疗咨询公司。