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匹米替比(Pimitespib)是一种口服小分子热休克蛋白 90 (HSP90) α 和 β 亚型抑制剂。 HSP90α 和 HSP90β 调节许多对肿瘤发展至关重要的蛋白质的稳定性和活性。匹米替比是由 Taiho Pharmaceutical 开发的,用于治疗实体瘤,包括胃肠道间质瘤 (GIST),并于 2022 年 6 月在日本首次获得批准,用于治疗化疗后进展的 GIST。匹米替比正在欧盟和美国进行实体瘤治疗的 I 期开发。
在 ASCO 2021 上提出的关键 III 期CHAPTER-GIST-301 试验证明了 pimitespib(一种新型口服热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂)在治疗标准治疗难治性晚期胃肠道间质瘤 (GIST) 个体方面的潜力(即伊马替尼、舒尼替尼和瑞格非尼)。 GIST 的所有标准治疗都是专门针对KIT或PDGFRA 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 。然而,由于二次 KIT突变、其他突变(即BRAF)或缺乏KIT和 PDGFRA突变,这些有时无效。
匹米替比是一种口服用药,按 5 天给药/2 天停药的时间表,每日一次口服 120 mg (DL1) 或 160 mg (DL2) PIMI,并按标准 3+3 剂量递增每日一次给药 400 mg IMA。用药过程中可根据患者的使用情况在医生的指导下酌情减少剂量。患者使用匹米替比一定要在医生的知道下进行用药,无论患者使用匹米替比产生任何身体不适都应该立即到医院进行就医。
匹米替比最近在日本上市的药品,目前暂时没有在国内上市,国内患者暂时没办法直接购买到匹米替比,如果患者有匹米替比方面的药物,请咨询药纷享医学顾问进行了解。