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替洛利生(pitolisant)是一种口服小分子组胺 3 (H 3 ) 受体拮抗剂和反向激动剂,用于治疗患有发作性睡病的成人白天过度嗜睡以及与发作性睡病相关的猝倒。
发作性睡病与产生食欲素的下丘脑细胞缺乏有关,食欲素是一种神经肽,在产生觉醒的神经元上充当兴奋性神经递质。氢3受体存在于中枢神经系统中,组胺充当促进觉醒的兴奋性神经递质。人们发现 替洛利生可以提高发作性睡病动物模型的清醒度,临床试验表明它可以减少发作性睡病患者白天过度嗜睡。它还降低了猝倒发作的频率,猝倒是发作性睡病的常见并发症。
替洛利生于 2019 年在美国获批用于治疗成人发作性睡病患者白天过度嗜睡,随后也被批准用于治疗发作性睡病引起的猝倒。 替洛利生的片剂规格为 4.45 毫克和 17.8 毫克,商品名为 Wakix。在每日 8.9 mg 的一周初始滴定期后,成人的推荐维持剂量为 17.8 mg 每日一次。副作用可能包括头痛、失眠、焦虑、头晕、食欲增加、体重增加、腹部不适和恶心。不常见但可能严重的副作用包括 QTc 间期延长,心动过缓患者禁用该药物,并且在接受其他可延长 QTc 间期药物治疗的患者中应谨慎使用。
2023年6月30日,替洛利生在国内上市,目前在国内较难购买到替洛利生,替洛利生是国内第一种被批准用于治疗发作性睡病的药物。据了解,在香港上市的替洛利生的规格为4.5mg*30片,价格大概在4000多元。如果您有替洛利生方面的问题,请咨询药纷享医学顾问进行了解。