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利奈唑胺(linezolid)作用机理

利奈唑胺(linezolid)是第一种通过干扰翻译来抑制细菌蛋白质合成的恶唑烷酮。利奈唑胺与细菌 23S 核糖体 RNA 50S 亚基上的位点结合,阻止功能性 70S 起始复合物的形成。这种活性主要抑制蛋白质的产生并防止细菌繁殖。

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利奈唑胺对大多数链球菌菌株具有杀菌作用,对葡萄球菌和肠球菌具有抑菌作用;这使得利奈唑胺成为免疫抑制患者的不良选择。

利奈唑胺也是一种可逆、非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂。单胺氧化酶抑制导致中枢和交感神经系统中神经递质肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺和血清素的浓度增加。抑制还可导致α-和β-肾上腺素能受体以及血清素受体脱敏。在胃肠道和肝脏中,MAO 的抑制可导致全身吸收饮食中的大量酪胺,并可能导致危及生命的高血压。

利奈唑胺目前已经在国内上市,国内上市的利奈唑胺有原研版和仿制版。国内上市的利奈唑胺原研版规格为600mg*10片,价格在400元左右,国内也有相关国产仿制版在国内上市价格在240元左右。据了解,利奈唑胺有相关仿制版在印度上市,印度上市的利奈唑胺是由印度Cipla上市的药物,规格为600mg*100片,价格在600-700元左右。如果您有利奈唑胺方面的问题,请咨询药纷享医学顾问。


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