奥希替尼（Osimertinib）的用途是用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC ),如通过FDA批准的试验检测到肿瘤EGFR表达对T790M突变呈阳性，并且在用第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗后进展。由于肿瘤细胞内存在特异性激活EGFR突变，大约10%的NSCLC患者对EGFR-TKIs有快速和临床有效的反应。

在美国，必须通过伴随诊断试验检测患者在接受奥希替尼治疗前的EGFR第19外显子缺失、第21外显子L858R突变或T790M状态。美国食品药品监督管理局(FDA)已经批准了多项测试，包括用于此目的的FoundationOne CDx。在欧洲和其他地方，激活EGFR突变或T790M突变可以通过验证试验来确定。

奥希替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI ),它与EGFR的某些突变形式(T790M、L858R和外显子19缺失)结合，这些突变形式在一线EGFR-TKIs治疗后的非小细胞肺癌(NSCLC)肿瘤中占主导地位。作为第三代酪氨酸激酶抑制剂，奥希替尼对看门人T790M突变具有特异性，这种突变增加了ATP与EGFR的结合活性，导致晚期疾病的预后不良。此外，奥希替尼已被证明在治疗过程中可避免野生型EGFR，从而减少非特异性结合并限制毒性。与野生型EGFR相比，奥希替尼对体外L858R/T790M突变的EGFR分子的亲和力高200倍。

接受奥希替尼治疗的患者通常在大约10个月内出现耐药性。由外显子20 C797S突变介导的抗性占大多数抗性病例，这导致了使用非ATP竞争性或变构抑制剂的多种尝试，试图通过靶向RTK激酶结构域的其他区域来抵消这种获得性抗性。

奥希替尼会对胎儿造成伤害，因此不应用于孕妇，服用它的妇女应避免怀孕。

有间质性肺病(ILD)病史的人应谨慎，因为他们被排除在临床试验之外，因为该药物可导致严重的ILD或肺炎。有长QT综合征倾向的人也应谨慎，因为该药物可能会引发这种情况。

奥希替尼已经在国内上市，并且纳入医保，患者可以在国内药房进行购买，价格一般在4000~6000元左右，由于各地医保政策不同价格也不同，具体请咨询当地药房或者医保局。国外的奥希替尼比国内便宜很多，主要是仿制药。国外仿制药主要是老挝仿制药和孟加拉仿制药，老挝仿制药的价格在1300~1600元左右；孟加拉仿制药基本上都都在900元左右，价格还是非常便宜的。