奥贝胆酸的作用机制是怎样的？-药纷享进口药

回答

奥贝胆酸（Obeticholic）是一种选择性法尼醇X受体（FXR）激动剂，其独特的作用机制使其成为原发性胆汁性胆管炎（PBC）治疗的重要选择。FXR是主要在肝脏和肠道中表达的核受体，在胆汁酸代谢、炎症反应和纤维化过程中起着关键调控作用。奥贝胆酸通过激活FXR受体，能够抑制胆汁酸的合成，促进胆汁分泌，同时减轻肝脏炎症和纤维化进程。这种多靶点的作用特点使其对PBC这类慢性胆汁淤积性疾病具有显著的治疗价值。

在分子水平上，奥贝胆酸激活FXR后会引发一系列下游信号通路的改变。它能够抑制胆固醇7α-羟化酶（CYP7A1）的活性，这是胆汁酸合成的限速酶，从而减少胆汁酸的过度产生。同时，它还能上调胆汁酸转运蛋白的表达，促进胆汁酸的排泄。此外，FXR的激活还具有抗炎和抗纤维化作用，这对延缓PBC的疾病进展尤为重要。正是这种综合性的药理作用，使奥贝胆酸成为对UDCA反应不足或不耐受的PBC患者的有效治疗选择。

参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Obeticholic_acid

医药问答

问题奥贝胆酸的作用机制是怎样的？