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问题奥贝胆酸的作用机制是怎样的?

回答

奥贝胆酸Obeticholic是一种选择性法尼醇X受体(FXR)激动剂,其独特的作用机制使其成为原发性胆汁性胆管炎(PBC)治疗的重要选择。FXR是主要在肝脏和肠道中表达的核受体,在胆汁酸代谢、炎症反应和纤维化过程中起着关键调控作用。奥贝胆酸通过激活FXR受体,能够抑制胆汁酸的合成,促进胆汁分泌,同时减轻肝脏炎症和纤维化进程。这种多靶点的作用特点使其对PBC这类慢性胆汁淤积性疾病具有显著的治疗价值。

在分子水平上,奥贝胆酸激活FXR后会引发一系列下游信号通路的改变。它能够抑制胆固醇7α-羟化酶(CYP7A1)的活性,这是胆汁酸合成的限速酶,从而减少胆汁酸的过度产生。同时,它还能上调胆汁酸转运蛋白的表达,促进胆汁酸的排泄。此外,FXR的激活还具有抗炎和抗纤维化作用,这对延缓PBC的疾病进展尤为重要。正是这种综合性的药理作用,使奥贝胆酸成为对UDCA反应不足或不耐受的PBC患者的有效治疗选择。

 

参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Obeticholic_acid