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布加替尼/布格替尼(Brigatinib,商品名为安伯瑞)和恩沙替尼(Ensartinib)虽然均为第二代ALK抑制剂,但存在以下区别:结构:布加替尼为氨基嘧啶类,恩沙替尼为氨基哒嗪类;靶点:布加替尼对ALK、ROS1、胰岛素样生长因子1受体均有抑制,恩沙替尼对ALK选择性更高;耐药突变覆盖:布加替尼对L1196M、G1202R等常见耐药突变有效,恩沙替尼对G1202R活性较弱;脑穿透性:两者均良好,但布加替尼的颅内浓度更高;适应症:布加替尼一线及后线均可,恩沙替尼在中国获批用于一线及后线;副作用:布加替尼常见腹泻、高血压、肌酸激酶升高,恩沙替尼常见皮疹、肝毒性、水肿。具体选择需由肿瘤科医生根据突变类型、既往用药及耐受性决定。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Brigatinib
